Лінагліптин;8-[(3R)-3-амінопіперидин-1-іл]-7-бут-2-ініл-3-метил-1-[(4-метилхіназолін-2-іл)метил]пурин-2,6-діон
![Лінагліптин;8-[(3R)-3-амінопіперидин-1-іл]-7-бут-2-ініл-3-метил-1-[(4-метилхіназолін-2-іл)метил]пурин-2,6-діон Зображення](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Назва продукту | Лінагліптин CAS NO668270-12-0 |
| Синоніми | (R)-8-(3-амінопіперидин-1-іл)-7-(бут-2-ін-1-іл)-3-метил-1-((4-метилхіназолін-2-іл)метил)-1Н -пурин-2,6(3Н,7Н)-діон; |
| Номер CAS | 668270-12-0 |
| Молекулярна формула | C25H28N8O2 |
| Молекулярна маса | 472,542 |
1. Лінагліптин (BI-1356) є інгібітором DPP-4, ферменту, який руйнує інкретинові гормони глюкагоноподібний пептид-1 (GLP-1) і глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (GIP).
2. 8-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-7-(2-бутин-1-іл)-3-метил-1-[(4-метил-2-хіназолініл)метил]-3 ,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон є новим потужним і селективним інгібітором дипептидилпептидази-4 (DPP-4), який потенційно може використовуватися при лікуванні діабету 2 типу.
Наша фабрика виробляє проміжний лінагліптин CAS 3355-28-0, зріла технологія, стабільний вихід, гарантія якості.
Статус запасів: Є в наявності.
Якщо вас зацікавила наша продукція або виникли запитання, будь ласка, зв’яжіться з нами!
Запатентовані продукти пропонуються лише для науково-дослідних цілей.
Застосування: це потужний селективний інгібітор DPP-4 зі значенням IC50 1 нМ.
Дослідження in vitro: лігагліптин інгібував активність DPP-4 in vitro в кількох незалежних експериментах зі значеннями IC50 0,4, 0,5, 0,9 та 1,1 нМ (середнє значення IC50, приблизно 1 нМ).IC50 інгібування FAP ліагліптином становила 89 нМ (приблизно 90-кратна селективність відносно DPP-4).
Дослідження in vivo: у самців щурів Вістар, собак породи Бігль і мавп-резус було показано, що ксантин лінагліптин є ефективним, довготривалим і потужним інгібітором DPP-4 з> 7 год > 70% / кг після 1 мг перорального введення.Пероральне введення лише ритагліптину мишам db/db за 45 хвилин до перорального тесту на толерантність до глюкози залежно від дози зменшувало зміну рівня глюкози в плазмі з 0,1 мг/кг (15% інгібування) до 1 мг/кг (66% інгібування) [1] .Лігагліптин (3 та 10 мг/кг) залежно від дози інгібував фермент DPP-4 у плазмі протягом 30 хвилин після введення препарату.Лігагліптин (1 мг/кг перорально) суттєво зменшував компенсацію глюкози приблизно на 50% [2].Пероральне введення інгібітора DPP-4 лігагліптину (3 мг/кг, пероральне введення) сильно знижувало активність DPP-4, стабілізувало активний GLP-1 у хронічних ранах і покращувало загоєння у ob/ob мишей.На 10-й день після травми миші ob/ob, які отримували ліагліптин, показали переважно епітелізовані рани, що характеризуються відсутністю нейтрофілів.
Документ: Було виявлено та оцінено новий хімічний клас потужних інгібіторів DPP-4, структурно похідних від ксантинового скелета для лікування діабету 2 типу.Систематичні структурні варіації призвели до 1 (BI 1356), високопотужного, селективного інгібітора DPP-4 тривалої дії, активного при пероральному прийомі, який демонструє значне зниження рівня глюкози в крові у різних видів тварин.1 зараз проходить клінічні випробування фази IIb і має потенціал для лікування діабетиків 2 типу один раз на день.
